曲美他嗪是什么?孙杨为何要用“万爽力”(盐酸曲美他嗪)
文章导读
曲美他嗪是什么?孙杨为何要用“万爽力”(盐酸曲美他嗪).据了解,孙杨几年来不时出现心肌缺血情况,一直使用“万爽力”(盐酸曲美他嗪)改善症状。曲美他嗪可以帮助提高心肌细胞能量,改善心脏功能,在临床上用于预防心绞痛。
“万爽力”(盐酸曲美他嗪)
曲美他嗪为薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色。用于心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。
1。药品名称
【通用名称】: 曲美他嗪
【简写拼音】: QMTA
【英文名称】: Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
【商品名称】 :泽维尔、奉乐、泽维尔、三甲氧苄嗪;心康宁 ,曲美他嗪,万爽力, 冠脉舒,VASTAREL,IDAPTAN,VASTAZIN
2。所属类别
防治心绞痛药
3。适应症
临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗塞等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
4。药理毒理
为作用较强的抗心绞痛药,其起效较硝酸甘油慢,但作用持续时间较长。
正常心肌的能量(ATP)供给60%~70%来自游离脂肪酸β氧化,20%~25%为葡萄糖氧化,5%~10%为糖酵解。游离脂肪酸氧化产生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高,而且高水平游离脂肪酸氧化可明显抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血时交感神经兴奋,儿茶酚胺水平升高,继而导致血中游离脂肪酸水平升高;心肌能源供给中游离脂肪酸氧化增加至80%~90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦联失调,致使心肌细胞内H+、Ca2+及Na+超载,引起细胞酸中毒和损害,使心肌工作效率降低,同时耗能增加。因此,优化心肌能量代谢,尤其是抑制游离脂肪酸氧化,加强心肌葡萄糖代谢有利于减轻心肌缺血引起的组织损伤,改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游离脂肪酸代谢,使游离脂肪酸代谢减少,从而使心肌以葡萄糖代谢为主产生能量,在冠状动脉病变而心肌供氧受到限制时,提高氧的利用度,产生更多的高能磷酸键,以缓解心肌缺血症状,并维持心肌的存活和心脏的功能。另外,曲美他嗪使游离脂肪酸代谢产生的乙酰辅酶A减少,从而刺激丙酮酸脱氢酶,间接使葡萄糖氧化得到加强。
曲美他嗪还能提供代谢性心肌细胞保护作用,主要是通过减少细胞内H+、Ca2+、Na+的超载,提高乳酸的利用率,减少细胞的酮体产生,有效抑制缺氧所致的细胞酸中毒来实现的。在实验性心肌缺血模型中,曲美他嗪可改善心肌收缩力,缩小梗死面积;抑制细胞内pH值和ATP的降低;减少中性粒细胞堆积,抑制自由基对心肌细胞的损害,增加心肌细胞对低氧应激的耐受能力。曲美他嗪还具有维持线粒体的正常功能、使心肌细胞内氧自由基产生减少、抑制心肌组织中中性粒细胞浸润等作用,均对其抗心肌缺血作用有利。
曲美他嗪能降低血管阻力,增加冠脉血流量及周围循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生;能减低心脏工作负荷,降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗,从而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加对强心甙的耐受性。临床适用于冠脉功能不全、心绞痛、陈旧性心肌梗死等。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
5。用量用法
口服:每次20~60mg,1日3次,饭后服;总剂量每日不超过180mg。常用维持量为每次10mg,1日3次。静脉注射:8~20mg/次,加于25%葡萄糖注射液20ml中。静脉滴注:8~20mg,加于5%葡萄糖液500ml中。
每24小时60mg,每日三次,每次一片。
6。注意事项
1.个别可有头晕、食欲不振、皮疹等。
2.新近心肌梗塞病人忌用。
7。规格
片剂:每片20mg。 针剂:每支4mg。
孙杨为何要用曲美他嗪
据了解,孙杨几年来不时出现心肌缺血情况,一直使用“万爽力”(盐酸曲美他嗪)改善症状。曲美他嗪可以帮助提高心肌细胞能量,改善心脏功能,在临床上用于预防心绞痛。
为何阳性事件过了半年才公布
按照反兴奋剂规定,在兴奋剂检测A瓶样品出现阳性结果情况下,运动员还有开启B瓶和参加听证会的权力,这一过程最长可达40天左右,如果运动员因为收集证据等原因要求延期听证,那么这一过程可能要超过3个月。
针对孙杨的阳性事件,反兴奋剂中心解释说,中国游泳协会对孙杨做出处罚决定时,恰逢南京青奥会,之后又是仁川亚运会。反兴奋剂中心不仅参与了这两个大型运动会的兴奋剂检查和检测工作,还承担全国各省(区、市)运动会的委托检查,二、三季度检查数量高达9900例,相关检查、检测统计数据近期才完成,根据惯例予以公布,符合世界反兴奋剂规定。
不久前,马来西亚羽球名将李宗伟也出了兴奋剂检查阳性事件,在仅仅有A瓶结果情况下,当地反兴奋剂机构将情况透露给媒体,这违反了规定,侵犯到运动员隐私。
孙杨的过失在哪里
运动员接受兴奋剂检查时需要说明曾经或者正在使用何种药物治疗伤病,以防出现阳性结果后被“误判”。但无论是孙杨还是队医巴震,都未能在药检时声明用药情况。
为何处罚为3个月
赵健解释说,运动员在听证会上提供了清晰而有说服力的证据,证明使用药物为治疗目的,而不是提高运动表现。这符合世界反兴奋剂机构减免处罚的标准。孙杨在这次事件中没有完全尽到注意的义务,对阳性发生有过失,但并非重大过失、疏忽,因此判定禁赛3个月比较合理。